Синтез, характеристика и оценка анти

Научные отчеты, том 13, Номер статьи: 10274 (2023) Цитировать эту статью

930 Доступов

1 Альтметрика

Подробности о метриках

Куркумин — это фитохимическое вещество, выделенное из высушенного корневища Curcuma longa L. семейства Zingiberaceae, которое обладает разнообразной биологической активностью и гидрофобными свойствами. Настоящее исследование было проведено с целью изготовления и оптимизации наночастиц (НЧ) хитозана, нагруженного куркумином, и триполифосфата натрия (STPP) для улучшения биодоступности куркумина. НЧ были изготовлены методом ионного гелеобразования. Были разработаны четыре состава на основе выбранных переменных, таких как STPP и концентрация хитозана, число оборотов в минуту (об/мин), температура и pH раствора хитозана. НЧ были охарактеризованы по морфологии, совместимости лекарственного средства и полимера, выходу, размеру частиц, эффективности инкапсуляции, характеру высвобождения, противовоспалительной и противоартритной активности по сравнению с куркумином и стандартным лекарственным средством. Инфракрасная спектроскопия с преобразованием Фурье (FTIR) показывает совместимость наночастиц. Максимальная доходность составила 60%. Эффективность захвата колебалась от 45 до 65%. НЧ куркумина и стандартный препарат в концентрации 600 мкг/мл демонстрируют 59% и 70% противовоспалительную активность при использовании метода стабилизации мембраны HRB соответственно, что выше, чем у одного куркумина, тогда как противоартритная активность при методе денатурации белка также сопоставима со стандартным препаратом и превышает куркумин составлял 66 и 70% соответственно. Статистический анализ показывает среднюю значимую разницу при p ≤ 0,05. Исследование пришло к выводу, что насыщенный куркумином хитозан и наночастицы STPP успешно созданы с помощью метода ионного гелеобразования, который увеличивает абсорбцию куркумина, что приводит к снижению скорости дозирования и улучшению соблюдения пациентами режима лечения.

Группа воспалительных заболеваний, поражающих ткани и суставы, представляет собой ревматические заболевания. Характерной чертой этих заболеваний является выработка антител, которые распознают собственные молекулы, находящиеся внутри клеток. Такие аутоантитела образуются при потере аутотолерантности и вызывают воспаление и повреждение тканей в инфицированных участках тела1. Артритом страдают миллионы людей во всем мире. Заболевание вызывает сильную боль в суставах, скованность и отек, что может привести к инвалидности, если не будет проведено эффективное лечение2. Ревматоидный артрит (РА) — тяжелое аутоиммунное заболевание, которым страдает около 1% населения мира и связано с высокой инвалидностью и смертностью. РА является хроническим, длительно текущим заболеванием, при котором неспособность спонтанно купировать воспаление позволяет состоянию сохраняться у пациентов на протяжении всей жизни3.

Куркумин, природное фенольное соединение, извлеченное из корневища куркумы (Curcuma longa L.), принадлежащее к семейству Zingiberaceae, вызвало исследовательский интерес, поскольку обладает плейотропными биологическими и фармакологическими свойствами, такими как противораковые, противовоспалительные, антибактериальные, антиоксидантные свойства. противоревматическое и т. д. Основной механизм включает его ингибирующее действие на провоспалительные цитокины, такие как IL-6, TNF-α, IL-1β, циклооксигеназу (COX-2), индуцибельную синтазу оксида азота (iNOS) и факторы транскрипции. такие как ядерный фактор (NF-kB), белок-активатор-1 (AP-1). Однако терапевтическая эффективность куркумина ограничена из-за плохой растворимости в воде (гидрофобность), быстрого разложения (короткий период полураспада) и низкой биодоступности4. Инкапсулируя куркумин в наночастицы хитозана, исследователи стремятся повысить его стабильность, улучшить растворимость и продлить его высвобождение, что приводит к увеличению биодоступности и эффективности.

Системы доставки лекарств (DDS) — это технологии, используемые для доставки фармацевтических препаратов в определенные участки тела для повышения их эффективности, снижения токсичности и улучшения соблюдения пациентами режима лечения. DDS стал важной областью исследований в фармацевтической промышленности благодаря своей способности решать различные проблемы доставки лекарств, включая плохую растворимость, короткий период полураспада и неспецифическое распределение5. Наночастицы являются одним из наиболее широко изученных DDS. Они могут быть предназначены для контролируемого высвобождения лекарств и могут воздействовать на определенные клетки или ткани организма. Недавние исследования показали, что наночастицы можно использовать для введения широкого спектра лекарств, включая противораковые препараты, антибиотики и противовоспалительные препараты. Примеры наночастиц, используемых для доставки лекарств, включают липосомы, дендримеры и полимерные наночастицы6. НЧ в диапазоне 10–1000 нм считаются твердыми НЧ или другими частицами. Активный фармацевтический ингредиент в НЧ заключен в полимерную оболочку. НЧ классифицируются по типу полимеров и используемому процессу приготовления. 7. Полимерные НЧ широко используются при лечении многих заболеваний из-за их структуры и гибкости. Хитозан – природный полимер и полиэлектролит катиона. Он обладает способностью увеличивать проницаемость мембран как in vivo, так и in vitro. Он разлагается в сыворотке и биосовместим. Хитозан – это полисахарид, который обладает способностью увеличивать проницаемость и обладает мукоадгезивными свойствами, благодаря чему его используют для увеличения абсорбции вокруг эпителия кишечника8. Триполифосфат натрия (STPP) является широко используемым реагентом в методе ионного гелеобразования для синтеза наночастиц. STPP действует как сшивающий агент, который реагирует с катионными группами на поверхности наночастиц, образуя стабильную матрицу наночастиц. Недавние исследования сообщили об использовании STPP в синтезе различных типов наночастиц, включая наночастицы серебра (AgNP), наночастицы золота (AuNP) и наночастицы хитозана9.